الأدوية المضادة للاستروجين: الوصف والتطبيق

هرمون الاستروجين حاصرات هي المركبات الكيميائية التي تعيق عمل هرمون الاستروجين. المخدرات الإستروجين المستخدمة في علاج الأمراض المختلفة. وتستخدم على نطاق واسع لعلاج سرطان الثدي من العمليات لمنع نمو الورم أو منع الانتكاس. كما هو الحال مع الأدوية الأخرى التي تتفاعل مع الهرمونات في الجسم، ويجب استخدام هذه الأدوية تحت إشراف طبي.

فوائد ومضار الاستروجين

هرمون الاستروجين، أو هرمون الستيرويد توليفها في المقام الأول من قبل المبيض. أنه يؤثر على عدد من العمليات في الجسم. النساء في سن الإنجاب لديها أعلى مستوى الهرمون الطبيعي. كمية زائدة، ومع ذلك، قد يسبب متلازمة تعرف باسم hyperestrogenia. هذا المرض يمكن أن يؤدي إلى عملية سرطان في الثدي وسرطان الرحم. العقاقير المضادة للاستروجين وحاصرات هرمون الاستروجين ومثبطات الهرمونات يمكن أن يصلح كل شيء. هذه الأدوية، إلا أن لها تأثيرات إيجابية وسلبية على النساء والرجال.

أنواع الاستروجين حاصرات واستخدامها

وهناك عدد من أنواع مختلفة من الاستروجين حاصرات. مثبطات الهرمونات منع فعلا إنتاج هرمون الاستروجين. انتقائية جهري مستقبلات هرمون الاستروجين، مثل "تاموكسيفين" "كلوميفين"، يهدف إلى منع مستقبلات هرمون الاستروجين، وتتصرف بشكل مختلف لأنواع مختلفة من الأقمشة. Antiestrogens أيضا عرقلة مستقبلات هرمون الاستروجين.

Antiestrogens تمنع من تحول التستوستيرون إلى هرمون الإستراديول والهرمونات هرمون الاستروجين تتوقف عن العمل أو مسدودة.

في علاج السرطان، وتستخدم هذه الأدوية لإبطاء نمو الاورام. في هذه الحالة، انتقائية جهري مستقبلات هرمون الاستروجين يمكن أن تستهدف مستقبلات هرمون الاستروجين محددة. كما تستخدم حاصرات، بما في ذلك "كلوميفين" في بعض الأحيان في علاج العقم، فإنها قد تساعد بعض النساء الذين لديهم صعوبة في الحمل. وتستخدم هذه الأدوية أيضا من قبل بعض الأطباء في علاج الأطفال الذين يعانون من تأخر سن البلوغ حتى من العمر ما يكفي.

بين كمال الاجسام جعلت استخدام هرمون الاستروجين حاصرات بسبب تأثير هرمون الإستروجين من مستويات عالية من هرمون تستوستيرون في الجسم. هرمون التستوستيرون هو مقدمة لهرمون الاستروجين، ومثبطات الهرمونات يمكن استخدامها لوقف تشكيل العضلات نقص الكتلة هرمون الاستروجين، والحفاظ على مستوى منخفض في الجسم. وقد اجتذب هذه الممارسة كثيرة، وخصوصا عندما تستخدم العقاقير المضادة للاستروجين في المقام الأول لأغراض تجميلية. في هذه الحالة، الناس يستخدمون أقراص والمكملات الغذائية دون إشراف طبي.

تأثيرات جانبية

هناك آثار جانبية من العقاقير المضادة للاستروجين. ويمكن أن يسبب الدوخة، والصداع، والتعرق، والهبات الساخنة والارتباك. فقط الغدد الصماء قد تحدد الجرعة المناسبة للمريض تبعا للحالة، وعتبة مقبولة من الآثار الجانبية. يجوز للالغدد الصماء أيضا يصف اختبارات الدم العادية لمستويات الهرمون عند تقييم الصحة العامة للمريض للتأكد من أن استخدام المضادة لهرمون الاستروجين آمنة وظيفية للمريض.

علاج الرجال

مع التقدم في السن، وذكر مستويات هرمون تستوستيرون انخفاض. ومع ذلك، إذا تم تخفيض التيستوستيرون بسرعة أو إلى حد كبير، ويمكن أن تؤدي إلى تطوير قصور الغدد التناسلية. وتتميز هذه الدولة من خلال عدم قدرة الجسم على إنتاج هذا الهرمون الهام، يمكن أن تسبب مجموعة متنوعة من الأعراض، بما في ذلك:

• فقدان الرغبة الجنسية.
• تخفيض الإنتاج ونوعية الحيوانات المنوية.
• ضعف الانتصاب.
• التعب.

إذا كنا نتحدث عن هرمون الاستروجين، والناس أول شيء يفكر أنه هو الهرمون الأنثوي، ولكن وجودها يضمن أن جسم الرجل يعمل بشكل صحيح. هناك ثلاثة أنواع من هرمون الاستروجين: الايستريول، إيسترون و استراديول. استراديول - هو الشكل الرئيسي لهرمون الاستروجين نشط في الرجال. انها تلعب دورا حيويا في الحفاظ على وظيفة المفاصل الذكور وأنسجة المخ. المخدرات الإستروجين كما يسمح للحيوانات المنوية لتطوير بشكل صحيح.

عدم التوازن الهرموني - رفع مستوى هرمون الاستروجين وانخفاض التستوستيرون - يخلق مشاكل. الكثير من هرمون الاستروجين في جسم الرجل يمكن أن يؤدي إلى:

• التثدي (التنمية المفرطة للنسيج الثدي).
• مشاكل القلب والأوعية الدموية.
• زيادة خطر حدوث السكتة الدماغية.
• زيادة الوزن.
• مشاكل البروستاتا.

يمكنك أن تأخذ عدة خطوات لاستعادة التوازن في مستوى الاستروجين. على سبيل المثال، إذا يرتبط هرمون الاستروجين مع مستويات منخفضة من هرمون التستوستيرون، والتي يمكن أن تكون مفيدة كعلاج استبدال التستوستيرون من مانع الاستروجين.

الأدوية هرمون الاستروجين حاصرات

بعض المنتجات الدوائية يمكن أن تنتج تأثير لوقف الاستروجين في الرجال. وكقاعدة عامة، في معظم الأحيان كانت معدة لاستخدامها من قبل النساء، ولكن تكتسب شعبية بين الرجال، وخاصة أولئك الذين يرغبون في إنجاب الأطفال. قد يؤدي مكملات التستوستيرون إلى العقم. لكن حاصرات هرمون الاستروجين مثل "كلوميد" يمكن استعادة التوازن الهرموني دون المساس الخصوبة.

ومن المعروف أن العديد من الأدوية كما جهري مستقبلات هرمون الاستروجين الانتقائية، وعادة تسويقها على أنها أدوية لعلاج سرطان الثدي. ولكنها يمكن أن تستخدم أيضا لمنع هرمون الاستروجين في الرجال. وتستخدم هذه الأدوية لمجموعة متنوعة من الشروط المتعلقة هرمون تستوستيرون، بما في ذلك:

• العقم.
• انخفاض عدد الحيوانات المنوية.
• التثدي.
• هشاشة العظام.

يجب استخدام هذه الأدوية بشكل انتقائي، وهذا يتوقف على المريض. استخدام هذه العقاقير المضادة للاستروجين. في الصيدلية يمكن أن تشتري:

• "تاموكسيفين".
• "Arimidex على".
• "يتروزول".
• "رالوكسيفين".

تأثيرات على العظام

وفقا للأطباء، والتعرض لفترات طويلة للأدوية هرمون الاستروجين يمكن أن يسبب سرطان بطانة الرحم عند النساء. "رالوكسيفين" - انتقائي مستقبلات هرمون الاستروجين المغير - يمكن منع تطور السرطان، بشكل انتقائي يمنع امتصاص الاستروجين. هذا الدواء، ومع ذلك، هو أيضا قادرة على منع الآثار الإيجابية لهرمون الاستروجين على كثافة العظام. الدواء الجديد - "lasofoxifene" - قد حل هذه المشكلة. ويمنع فقدان كثافة العظام في النساء بعد سن اليأس، ويقلل من هشاشة النسيج العظمي. استخدام هذا الدواء آمن عموما، ولكن قد يزيد جلطات الدم.

التفاعلات المخدرات

هرمون الاستروجين مانع "تاموكسيفين" يمكن أن تساعد في الوقاية من السرطان. مرضى السرطان غالبا ما تواجه الاكتئاب، وهذه المجموعة من الأدوية قد تتفاعل سلبا مع الأدوية، ومضادات الاكتئاب. ينبغي أن يطبق "الباروكستين"، ويرجع ذلك إلى حقيقة أن النساء اللواتي يتناولن "تاموكسيفين" و "الباروكستين"، وأقل خطر الموت من النساء اللائي يتناولن "تاموكسيفين" وأي مضادات الاكتئاب الأخرى. وذلك لأن "الباروكستين" يعمل بشكل انتقائي.

وكلاء الإستروجين والمخدرات

إفصاحات كل هذه الأموال تشير إلى أن يستخدم كل دواء على حدة في حالة معينة.

"كلوميد" أو "عقار كلوميفين سترات" كان واحدا من الأدوية الأصلية المستخدمة في علاج التثدي، لأنها ترفع مستوى الجسم من هرمون تستوستيرون الطبيعية. هناك بعض الآثار الجانبية من استخدام على المدى الطويل، مثل مشاكل في الرؤية. هناك مواد أكثر فعالية في السوق، والتي تعمل في نفس الطريق ولكن "كلوميد" لا يزال مزيج فعال وغير مكلف لأي رياضي.

هذه ليست المنشطة، وهو دواء توصف عادة كعامل مساعد في النساء المصابات بالعقم، لأنه لديه قدرة وضوحا لتحفيز الإباضة، الذي يتحقق من خلال منع / التقليل من آثار هرمون الاستروجين في الجسم. أن تكون أكثر تحديدا، "كلوميد" - الخصائص الكيميائية للالاصطناعية الاستروجين ناهض / خصم. في بعض الأنسجة المستهدفة ويمكن أن يعرقل قدرة هرمون الاستروجين لربط مستقبلات المقابلة. في الاستخدام السريري هو مواجهة ردود فعل سلبية من هرمون الاستروجين في نظام المهاد الغدة النخامية، المبيض، مما يعزز الافراج عن LH و FSH. كل هذا يؤدي إلى الإباضة.

للأغراض الرياضية "عقار كلوميفين سترات" المرأة ليس لها أي أثر. في الرجال، ومع ذلك، هناك زيادة إنتاج FSH و (في المقام الأول) الهرمون الذي يحفز هرمون تستوستيرون الطبيعية. هذا التأثير هو مفيد خصوصا للرياضي في نهاية دورة الستيرويد عندما يعانون من الاكتئاب مستويات هرمون تستوستيرون الذاتية. دون التستوستيرون (هرمون الذكورة أو غيرها)، "الكورتيزول" يسود ويؤثر على تخليق البروتين في العضلات. لكنه سرعان ما "يأكل" الغالبية العظمى من العضلات المكتسبة حديثا بعد الإلغاء. كلوميد يمكن أن تلعب دورا هاما في منع هذا الفشل في تحقيق النتائج الرياضية. وبالنسبة للنساء، وفوائد العمل كلوميد - القدرة على التحكم في مستوى هرمون الاستروجين الذاتية. سيؤدي هذا إلى زيادة فقدان الدهون والعضلات، وخاصة في مجالات مثل الفخذين والأرداف. "كلوميفين سترات"، ومع ذلك، غالبا ما تنتج الآثار الجانبية عند النساء، ولكن، مع ذلك، الطلب بين هذه المجموعة من الرياضيين.

"تاموكسيفين" عرقلة مستقبلات هرمون الاستروجين في خلايا سرطان الثدي. وهذا يتوقف على هرمون الاستروجين من التفاعل معهم ويحول دون نمو وانقسام الخلايا. في حين أن "تاموكسيفين" بمثابة مضاد الإستروجين في خلايا الغدة الثديية، فإنه بمثابة هرمون الاستروجين في الأنسجة الأخرى: العظام والرحم.

النساء المصابات يعتمد الثدي "تاموكسيفين" سرطان الغازية يمكن أن تستخدم لمدة 5-10 سنوات بعد العملية، للحد من احتمال نشر ورم خبيث. كما أنه يقلل من خطر الإصابة بسرطان في الثدي الآخر. بالنسبة للمرحلة الأولى من هذا المستحضر يستخدم في المقام الأول للمرضى الذين لا انقطاع الطمث. مثبطات الهرمونات هي العلاج المفضل للنساء بعد انقطاع الطمث.

"تاموكسيفين" قد يتوقف أيضا على النمو أو حتى تقليص حجم الاورام في المرضى الذين يعانون من مرضى السرطان النقيلي. ويمكن أن تستخدم أيضا للحد من خطر الاصابة عمليات onkologicheskihz الثدي.

يؤخذ هذا الدواء عن طريق الفم، وعادة في شكل أقراص.

وتشمل الآثار السلبية للأدوية المضادة للهرمون الاستروجين والتعب، والهبات الساخنة، جفاف المهبل أو غزير وتقلب المزاج.

بعض النساء مع الانبثاث في أنسجة العظام قد يحدث ألم وتورم في العضلات والعظام. هذا عادة لا تستمر طويلا، ولكن في بعض الحالات النادرة، يمكن للمرأة أيضا تطوير مستويات عالية من الكالسيوم في الدم، وهو ما لا prokontroliruesh. إذا حدث هذا، ثم العلاج يمكن أن يتم تعليق لبعض الوقت.

الآثار الجانبية نادرة، ولكن أكثر خطورة من الممكن أيضا. هذه الأدوية قد تزيد من خطر الإصابة بسرطان عضل الرحم في النساء مع انقطاع الطمث. زيادة تخثر الدم هو آخر الآثار الجانبية الخطيرة المحتملة. يحدث تجلط الأوردة العميقة، ولكن في بعض الأحيان قطعة من تجلط الدم يمكن أن تنفصل ومنع في نهاية المطاف الشريان في الرئتين (الانسداد الرئوي).

نادرا "تاموكسيفين" هو سبب من السكتات الدماغية والنوبات القلبية لدى النساء بعد سن اليأس.

تبعا لحالة انقطاع الطمث للمرأة "تاموكسيفين" يمكن أن يكون لها تأثيرات مختلفة على العظام. في النساء قبل انقطاع الطمث، "تاموكسيفين" يمكن أن يسبب ترقق العظام، ولكن في النساء بعد انقطاع الطمث يزيد من مستوى الكالسيوم، ضروري لتقوية العظام.

فوائد هذا الدواء تفوق المخاطر للنساء فقط تقريبا مع سرطان الثدي تعتمد على هرمون.

وبالمثل، فإن الدواء "Toremifene"، التي تتم الموافقة عليها لعلاج سرطان الثدي النقيلي. ومع ذلك، فإن هذا الدواء لا يعمل إذا تم استخدامها من قبل "تاموكسيفين"، ولكن من دون تأثير.

"Fulvestrant" هو الدواء الذي يمنع الأولى مستقبلات هرمون الاستروجين، ومن ثم يزيل أيضا القدرة المستقبلة ملزمة. انها بمثابة المضادة للاستروجين في جميع أنحاء الجسم.

يستخدم "Fulvestrant" لعلاج تشغيل سرطان الثدي النقيلي، وغالبا ما تستخدم بعد عقاقير أخرى الهرمونية ( "تاموكسيفين" ومثبطات الهرمونات) التي توقفت عن العمل.

قد تشمل الآثار الجانبية الشائعة الهبات الساخنة، التعرق الليلي، غثيان خفيف والتعب. نظريا، يمكن أن تضعف العظام (هشاشة العظام)، إذا ما تم تناول لفترة طويلة.

وقد فاز هذا الدواء الاعتراف لاستخدامها في النساء بعد سن اليأس الذين لا يستجيبون ل"تاموكسيفين" أو "Toremifene". فهو يستخدم أحيانا لغرض المقصود في النساء قبل انقطاع الطمث، وغالبا في توليفة مع الهرمون لإفراز هرمون ناهض لإيقاف المبايض.

"رالوكسيفين" المستخدمة من قبل النساء للوقاية والعلاج من هشاشة العظام أو هشاشة العظام بعد انقطاع الطمث. فهو يساعد على الحفاظ على عظام قوية، والحد من خطر الاصابة بكسور.

"رالوكسيفين" أيضا يمكن أن تمنع حدوث سرطان الثدي بعد انقطاع الطمث. انه ليس هرمون الإستروجين، ولكن يعمل مثل هرمون الاستروجين في بعض أجزاء الجسم مثل العظام. في أجزاء أخرى من الجسم (الثدي والرحم)، "رالوكسيفين" بمثابة مانع الاستروجين. انه لا يعفي مجموعة متنوعة من متلازمة انقطاع الطمث. رالوكسيفين يتعلق فئة من العقاقير تعرف باسم الاستروجين الانتقائية مستقبلات جهري-SERMS (استروجين والمخدرات مضاد الإستروجين).

العقاقير المضادة للاستروجين والرياضة

وتستخدم بعض العقاقير على نطاق واسع في كمال الاجسام لبناء العضلات.

"السيكلوفينيل" - هو neanabolichesky الستيرويد منشط الذكورة /. وهي تعمل بمثابة المضادة للهرمون الاستروجين والتستوستيرون كمنشط. "السيكلوفينيل" هو هرمون الاستروجين ضعيف جدا ومعتدل، ولكنه يربط مستقبلات هرمون الاستروجين ويمنع ملزم من مستقبلات هرمون الاستروجين الطبيعي. في الواقع، وأنها تعمل على ما يرام إلى أن بعض الرياضيين تأخذ الدواء أثناء العلاج الستيرويد من أجل الحفاظ على مستويات منخفضة من هرمون الاستروجين. النتيجة - تقليل كمية السوائل في الجسم، والتي تم إنشاؤها باستخدام المنشطات والحد من التثدي. رياضي لديه الخارج صعبة، وذلك باستخدام هذه العقاقير، التي يحتمل اتخاذها أثناء التحضير للمسابقة. كمال الاجسام، ومع ذلك، واستخدامها في كثير من الأحيان أقل لأنها تفضل "نولفاديكس" أكثر بأسعار معقولة و"Proviron".

مثل "كلوميد"، "السيكلوفينيل" غير فعالة في النساء، كما أن لديها تأثير إيجابي فقط على إنتاج الهرمونات لدى الرجال. رفع مستوى هرمون التستوستيرون التي يسببها هذا الدواء لا يكفي أن نتحدث عن تحسينات جذرية، لكنها سوف توفر مكاسب السلطة، وحتى زيادة صغيرة في وزن الجسم، وزيادة كبيرة في الطاقة وزيادة في تجديد ممكن. هذه النتائج واضحة خصوصا في الرياضيين المتقدمين الذين لديهم خبرة قليلة أو معدومة مع المنشطات. استخدام النتائج تصبح مرئية فقط بعد أسبوع.

في بعض الحالات، والرياضيين يراقبون ثورات مثل حب الشباب، وزيادة الدافع الجنسي والهبات الساخنة. هذه الأعراض هي دليل إرشادي خصوصا أن المركب فعال في الواقع. بعد التوقف عن بعض التقارير المزاج المكتئب وانخفاض طفيف في القوة البدنية. أولئك الذين يأخذون الدواء كما مضاد للهرمون الاستروجين خلال فترة العلاج الستيرويد، يمكن أن نلاحظ تأثير عكسي عند إيقاف تأثير عامل.

"Proviron" هي واحدة من أقدم المنشطات منشط الذكورة الابتنائية في السوق. والمعروفة رسميا باسم "ميسترولون"، فإنه لا يزال واحدا من أكثر مجهولة الهوية بين المستخدمين المنشطة.

على أساس وظيفي لديها Proviron أربع وظائف رئيسية، والتي تحدد إلى حد كبير مسار عملها. أولا وقبل كل شيء، فهو واحد من المنشطات أقوى، لأنه يزيد من كمية تداول التستوستيرون الحر، الذي هو أكثر أهمية لكمال الاجسام العمليات الابتنائية. وهناك طريقة بسيطة لننظر في الأمر: إذا كنت تأخذ المنشطات، وكتلة العضلات آخذ في الازدياد.

"Proviron®" أيضا لديه القدرة على التفاعل مع الهرمونات الانزيم، وهي المسؤولة عن تحويل التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين. ملزمة لالهرمونات، "Proviron®" يمكن أن تمنع فعليا نشاطها، وبالتالي توفير الحماية من الآثار السلبية لهرمون الاستروجين.

على "ميسترولون" لديها أيضا تقارب قوي لمستقبلات الاندروجين. هذا الستيرويد المنشطة التي لا قمع الجونادوتروبين مشابه لالمنشطات الأخرى. وهذا يجعل من الممكن زيادة إنتاج الحيوانات المنوية وكذلك ضرورية الأندروجينات لتنشيط الحيوانات المنوية. هذا لا يزيد فقط من عدد الحيوانات المنوية، ولكن أيضا تحسين نوعيته.

الآثار الجانبية "Proviron" لا تشمل التثدي أو السوائل الزائدة. وهذا أيضا يقلل بشكل كبير من مخاطر ارتفاع ضغط الدم يرتبط مع أخذ المنشطات. في الواقع، "Proviron" لديه تأثير مضاد للاستروجين من خلال وقف تحويل التستوستيرون إلى هرمون الاستروجين، أو على الأقل إبطاء هذه العملية.

الأدوية المذكورة أعلاه لا تقلل من مستوى هرمون الاستروجين ولكن يؤثر على التمثيل الغذائي بشكل عام.

مجموعة من الأدوية مضاد الإستروجين تشمل أيضا منبهات الإفراج عن عوامل الهرمونات موجهة للغدد التناسلية ( "Buserelin" ونظائره)، خلات ميجيستيرول ( "Megeys") "Parlodel" و "Dostinex" تستخدم كأدوية، وتعليق إفراز البرولاكتين. استعمالها الخاص في علاج غير عقلانية.

علاج السرطان

بالإضافة إلى "تاموكسيفين" وفيما يلي حاصرات مستقبلات هرمون الاستروجين.

وقد تمت الموافقة على ثلاثة الأدوية التي توقف إنتاج هرمون الاستروجين في النساء بعد سن اليأس، لعلاج كلا المبكر وسرطان الثدي المتقدم: "يتروزول" ( "تحت اسم فيمارا")، "اناستروزول" ( 'Arimidex على') و "إكسيميستان" ( "AROMASIN") .

آلية العمل من العقاقير المضادة للاستروجين في هذه المجموعة - حجب انزيم (الهرمونات) في الأنسجة الدهنية، والتي هي المسؤولة عن كميات صغيرة من هرمون الاستروجين عند النساء بعد انقطاع الطمث. أنها لا تؤثر على المبايض، وبالتالي فعالة إلا لأولئك النساء اللواتي لا تعمل، إما بسبب انقطاع الطمث أو بسبب تأثير الهرمون التناظرية المبايض. تؤخذ هذه الأدوية يوميا في شكل حبوب منع الحمل. وهي تعمل ايضا على قدم المساواة في معاملة عمليات الأورام في الثدي والبروستاتا.

أحيانا علاج سرطان الثدي تتطلب المبيض الطبي. ويمكن القيام بذلك مع المخدرات نظائرها من الهرمون لإفراز هرمون (ال اتش ار اتش)، على سبيل المثال، "غوسيريلين" ( "Zoladex") أو "يوبروليد" ( "Lyupron"). هذه الأدوية تمنع الإشارة التي ترسل إلى الهيئة المبيضين على إنتاج الإستروجين لهم. ويمكن استخدامها وحدها أو مع "تاموكسيفين"، مثبطات الهرمونات، "Fulvestrant" للعلاج الهرموني لدى النساء قبل انقطاع الطمث.